Tirzepatide

Name: Tirzepatide
Brand: Polar Peptides
SKU: tirzepatide
Price: 6490 UAH
Availability: InStock

Тирзепатид — синтетичний лінійний пептид із 39 амінокислотних залишків, похідний від глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP); подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1. До лізину в положенні 20 приєднано C20-жирну дикислоту, що зумовлює зв’язування з альбуміном і період напіврозпаду близько 5 діб. Рецептурна лікарська речовина.

В наявності — відправка Новою Поштою за 24 години

Варіант / дозування

6 490 грн

HPLC-тестування COA на запит Доставка Новою Поштою

Не знаєте, який обрати? Напишіть у Telegram — підкажемо.

Характеристики

Молекулярна формула: C225H348N48O68
Молекулярна маса: ≈4813,5 г/моль
CAS-номер: 2023788-19-2
Форма випуску: Ліофілізований порошок у флаконі
Чистота: 99%+
Метод аналізу: ВЕРХ (HPLC) та мас-спектрометрія
Зберігання: Ліофілізат — сухо, прохолодно, без світла; після розведення 2–8 °C

Виключно для лабораторних досліджень. Не для споживання людиною, медичного чи діагностичного застосування.

Розрахунок концентрації

Об'єм розчинника задає концентрацію — сам порошок від цього не змінюється. Таблиця показує, що дає кожен об'єм бактеріостатичної води для обраного фасування і як ця концентрація читається на шкалі інсулінового шприца U-100, де вся шкала — 1 мл, а одна поділка дорівнює 0,01 мл.

Води на флакон	Концентрація	В 10 поділках (0,1 мл)	Поділок на 1 мг
1 мл	10,00 мг/мл	1,00 мг	10,0
2 мл	5,00 мг/мл	0,50 мг	20,0
3 мл	3,33 мг/мл	0,33 мг	30,0
5 мл	2,00 мг/мл	0,20 мг	50,0

Шкала U-100 розмічена в одиницях, а не в мілілітрах: сто поділок на весь циліндр. У шприців U-40 та сама довжина поділена на сорок частин, тому однакові цифри на двох шкалах означають різний об'єм — переносити числа з однієї на іншу не можна. Розрахунки наведено для лабораторної роботи з реактивом.

Про пептид Tirzepatide

Тирзепатид (Tirzepatide, LY3298176) — це синтетичний пептид із 39 амінокислот, який належить до нового класу подвійних агоністів інкретинових рецепторів. Він сконструйований на основі молекули людського GIP (глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду) та одночасно активує два рецептори — GIP і GLP-1. Молекула модифікована жирнокислотним (C20-дикислотним) залишком, що робить її стійкою до ферментативного розпаду й придатною для тривалих досліджень. Пропонується виключно для лабораторних досліджень і не призначений для споживання людиною.

Як діє

Тирзепатид одночасно зв'язується з двома інкретиновими рецепторами — GIP і GLP-1, — і в дослідженнях демонструє «незбалансований» профіль: висока спорідненість до GIP-рецептора (порівнянна з нативним GIP) і приблизно у 18–20 разів слабша спорідненість до GLP-1-рецептора. На GLP-1-рецепторі спостерігається зміщена (biased) сигналізація на користь утворення cAMP замість рекрутингу β-арестину, що в дослідних моделях підсилює глюкозозалежну секрецію інсуліну. Через ці рецептори речовина в дослідженнях модулює виділення інсуліну та глюкагону, сповільнює спорожнення шлунка, впливає на центри насичення в мозку та на ліпідний і глюкозний обмін у жировій тканині й печінці.

Що вивчають / чим корисний

У дослідженні SURMOUNT-1 доза 15 мг асоціювалася зі зниженням маси тіла приблизно на 20,9% за 72 тижні порівняно з 3,1% у групі плацебо
У програмі SURPASS спостерігалося зниження рівня глікованого гемоглобіну (HbA1c) до ~2,0–2,5% — показник глюкозного контролю в моделях цукрового діабету 2 типу
Зафіксовано зниження систолічного артеріального тиску (у діапазоні приблизно від -2,8 до -12,6 мм рт. ст. наприкінці досліджень SURPASS)
У дослідженнях відзначено покращення кардіометаболічних маркерів — ліпідного профілю та показників запалення
Подовжений період напіввиведення (~5 днів) завдяки оборотному зв'язуванню з альбуміном забезпечує стабільний рівень речовини при режимі раз на тиждень у дослідних протоколах

У яких цілях досліджують

Дослідження механізмів подвійної агоністичної дії GIP/GLP-1 та зміщеної (biased) рецепторної сигналізації
Вивчення регуляції глюкозного обміну та секреції інсуліну в моделях цукрового діабету 2 типу (програма SURPASS)
Дослідження контролю маси тіла й метаболізму жирової тканини (програма SURMOUNT)
Вивчення кардіометаболічних ефектів — артеріального тиску, ліпідів, запалення, а також потенціалу при обструктивному апное сну (тривають дослідження SURPASS-CVOT і SUMMIT)

Кому цікаво: Найчастіше цікавить дослідників метаболізму, ендокринології та фармакології, а також лабораторії, що вивчають інкретинові механізми, глюкозний контроль і регуляцію маси тіла.

Ключові факти

Клас: Подвійний агоніст рецепторів GIP і GLP-1 (синтетичний пептид, 39 амінокислот)
Період напіввиведення: Приблизно 5 днів (діапазон ~4,5–6 днів)
Механізм пролонгації: C20-жирнокислотний залишок, оборотне зв'язування з альбуміном; стійкість до розпаду DPP-4
Зберігання: Ліофілізований порошок — у прохолодному сухому місці, захищеному від світла; після відновлення — у холодильнику (2–8 °C)

Інформація має суто освітній характер і не є медичною рекомендацією. Tirzepatide призначений виключно для лабораторних досліджень — не для споживання людиною, медичного чи діагностичного застосування.