Sematide (GLP-1)

Про пептид Sematide (GLP-1)

Sematide (GLP-1) — це синтетичний пептидний аналог гормону глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1), що складається з лінійного ланцюга 31 амінокислоти. Молекула модифікована приєднанням жирної діакислоти (C18) через лінкер, що дозволяє їй міцно зв’язуватися з альбуміном плазми та значно продовжує час циркуляції порівняно з природним GLP-1. У цьому каталозі сполуку представлено як реагент виключно для лабораторних досліджень in vitro та доклінічних експериментів.

Як діє

Sematide (GLP-1) виступає агоністом рецептора GLP-1: він зв’язується з рецептором на поверхні клітин і через стимулюючий G-білок активує аденілатциклазу, підвищуючи внутрішньоклітинний рівень цАМФ. У дослідницьких моделях це призводить до глюкозозалежного посилення секреції інсуліну β-клітинами, пригнічення надмірного викиду глюкагону та сповільнення спорожнення шлунка. Заміна в положенні 8 (Aib) захищає пептид від розщеплення ферментом ДПП-4, а зв’язування з альбуміном оберігає його від ниркової фільтрації, що разом подовжує період напіввиведення приблизно до 7 днів.

Що вивчають / чим корисний

• Сполуку досліджують у контексті маси тіла й окружності талії та центральних механізмів апетиту й насичення (програма STEP).
• У випробуванні SELECT показано зниження ризику великих серцево-судинних подій приблизно на 20% у популяції з надмірною вагою; дослідження SUSTAIN-6 та PIONEER-6 підтвердили серцево-судинну безпеку.
• Покращення кардіометаболічних показників: рівня глюкози натще та HbA1c, ліпідного профілю, артеріального тиску й маркерів запалення в дослідницьких аналізах.
• У дослідженнях печінки спостерігали зменшення стеатозу, покращення печінкових ферментів та ознак неалкогольного стеатогепатиту (NASH).
• Попередні дані вказують на потенційні ренопротекторні та нейропротекторні ефекти, які наразі вивчаються в контрольованих випробуваннях.

У яких цілях досліджують

• Вивчення сигнального шляху рецептора GLP-1 та регуляції глюкозозалежної секреції інсуліну in vitro.
• Дослідницькі моделі ожиріння, контролю апетиту та енергетичного балансу.
• Експериментальні роботи з метаболізму глюкози, цукрового діабету 2 типу та кардіометаболічних факторів ризику.
• Пошукові доклінічні дослідження в галузях гепатології (NASH), нефропротекції та нейродегенеративних станів (хвороба Альцгеймера, деменція).

Кому цікаво: Продукт цікавить дослідників у галузі метаболізму, ендокринології та фармакології, а також лабораторії й наукові установи, що вивчають механізми дії агоністів GLP-1 in vitro та на доклінічних моделях.

Інформація має суто освітній характер і не є медичною рекомендацією. Sematide (GLP-1) призначений виключно для лабораторних досліджень — не для споживання людиною, медичного чи діагностичного застосування.