Semaglutide

O peptydzie Semaglutide

Semaglutide to syntetyczny peptydowy analog glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), zbudowany z liniowego łańcucha 31 aminokwasów. Cząsteczkę zmodyfikowano poprzez przyłączenie dikwasu tłuszczowego (C18) za pomocą łącznika, dzięki czemu silnie wiąże się ona z albuminą osocza i znacznie wydłuża czas krążenia w porównaniu z naturalnym GLP-1. W tym katalogu semaglutide oferowany jest jako odczynnik wyłącznie do laboratoryjnych badań in vitro i doświadczeń przedklinicznych.

Jak działa

Semaglutide działa jako agonista receptora GLP-1: wiąże się z receptorem na powierzchni komórek i poprzez pobudzające białko G aktywuje cyklazę adenylanową, podnosząc wewnątrzkomórkowy poziom cAMP. W modelach badawczych prowadzi to do zależnego od glukozy nasilenia wydzielania insuliny przez komórki β, hamowania nadmiernego uwalniania glukagonu i spowolnienia opróżniania żołądka. Podstawienie w pozycji 8 (Aib) chroni peptyd przed rozkładem przez enzym DPP-4, a wiązanie z albuminą zabezpiecza go przed filtracją nerkową, co łącznie wydłuża okres półtrwania do około 7 dni.

Co się bada / potencjalne korzyści

• W badaniach przedklinicznych i klinicznych (program STEP) semaglutide wykazywał wyraźne i trwałe zmniejszenie masy ciała oraz obwodu talii dzięki ośrodkowemu wpływowi na apetyt i uczucie sytości.
• W badaniu SELECT wykazano zmniejszenie ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych o około 20% w populacji z nadwagą; badania SUSTAIN-6 i PIONEER-6 potwierdziły bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe.
• Poprawa parametrów kardiometabolicznych: glukozy na czczo i HbA1c, profilu lipidowego, ciśnienia tętniczego oraz markerów zapalnych w analizach badawczych.
• W badaniach wątroby obserwowano zmniejszenie stłuszczenia oraz poprawę enzymów wątrobowych i cech niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH).
• Wstępne dane wskazują na potencjalne działanie nefroprotekcyjne i neuroprotekcyjne, które jest obecnie badane w kontrolowanych próbach klinicznych.

Zastosowania badawcze

• Badanie szlaku sygnałowego receptora GLP-1 oraz regulacji zależnego od glukozy wydzielania insuliny in vitro.
• Modele badawcze otyłości, kontroli apetytu i bilansu energetycznego.
• Prace doświadczalne nad metabolizmem glukozy, cukrzycą typu 2 i kardiometabolicznymi czynnikami ryzyka.
• Poszukiwawcze badania przedkliniczne w dziedzinie hepatologii (NASH), nefroprotekcji oraz schorzeń neurodegeneracyjnych (choroba Alzheimera, otępienie).

Interesujące dla: Produkt jest interesujący dla badaczy z dziedziny metabolizmu, endokrynologii i farmakologii, a także dla laboratoriów i instytucji naukowych badających mechanizmy działania agonistów GLP-1 in vitro oraz w modelach przedklinicznych.

Te informacje mają charakter wyłącznie edukacyjny i nie stanowią porady medycznej. Semaglutide przeznaczony jest wyłącznie do badań laboratoryjnych — nie do spożycia przez ludzi ani do zastosowań medycznych lub diagnostycznych.